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氟苯虫酰胺未来前景如何?

阅读:1774   时间:2022-04-15 15:38

  氟苯虫酰胺(flubendiamide)是由日本农药株式会社于1998年发现,2001年起与拜耳共同开发的双酰胺类杀虫剂,为邻苯二甲酰胺类化合物。与氯虫苯甲酰胺一样,氟苯虫酰胺也作用于昆虫的鱼尼丁受体,其诞生曾是万众瞩目与期待,但2016年却突遭波折,其后续市场也备受关注。

  理化性质

  氟苯虫酰胺原药为纯白色晶体粉末;熔点:217.5~220.7℃;蒸气压(25℃)<1×10-1mPa;在水里的溶解度为29.9 μg/L(20℃);无爆炸危险,不具自燃性,不具氧化性。

  环境毒性

  氟苯虫酰胺对蜜蜂(接触)低毒性、低风险;对鸟类低毒性、低风险;对鱼低风险,低毒性;但对蚕高毒,高风险;对水溞高毒,禁止在水稻田使用。

  作用机理

  氟苯虫酰胺为邻苯二甲酰胺类化合物,具有独特的作用机理。与氯虫苯甲酰胺一样,氟苯虫酰胺也为鱼尼丁受体作用剂。氟苯虫酰胺通过刺激昆虫体内的钙离子析出,削弱肌肉功能,影响昆虫行为,使害虫迅速停止取食。

  鱼尼丁受体不仅存在于昆虫体内,也存在于哺乳动物中,但两者在结构上存在较大差异,从而造就了氟苯虫酰胺在昆虫和哺乳动物之间的高度选择性,对哺乳动物的毒性很低。另外,氟苯虫酰胺对小菜蛾3龄幼虫具有非常高的活性,而这是氨基甲酸酯类、苯甲酰脲类、除虫菊酯类和有机磷类杀虫剂所不具有的。因此其非常适合害虫的抗性治理和综合治理。

  主要作物

  氟苯虫酰胺具有胃毒和触杀作用,无内吸性,高效,广谱,适用于许多一年生和多年生作物。其主要应用作物包括:大豆、蔬菜、果树、玉米、棉花、葫芦、葡萄、坚果树、水稻、烟草和茶树等。氟苯虫酰胺几乎对所有鳞翅目害虫均有很好的活性,有效防治鳞翅目害虫的成虫和幼虫,对幼虫防效尤佳,作用速度快,持效期长。主要通过叶面喷雾。

  专 利

  欧洲专利:化合物专利(日本农药株式会社;Phthalamide derivatives, or salt thereof agrohorticultural insecticide, and method for using the same;邻苯二酰胺衍生物或其盐,农业园艺用杀虫剂及其使用方法),EP1006107,1999年11月24日申请,2019年11月23日专利到期。截至2017年6月,该欧洲专利并未申请SPC(补充保护证书)保护。

  美国专利:化合物专利(日本农药株式会社;Phthalamide derivatives, or salt thereof agrohorticultural insecticide, and method for using the same;邻苯二酰胺衍生物或其盐,农业园艺用杀虫剂及其使用方法),US6603044,1999年11月29日申请专利,2019年11月29日专利到期。

  中国专利:化合物专利(日本农药株式会社;邻苯二酰胺衍生物或其盐,农业园艺用杀虫剂及其使用方法),CN1328246C,1999年11月30日申请,2019年11月29日专利到期。

  目前,氟苯虫酰胺在欧洲、美国和中国的化合物专利已到期。国内有需求的厂家可以规划其登记。

  登 记

  自2007年首次登记以来,氟苯虫酰胺已在全球许多国家取得登记,如阿根廷、澳大利亚、孟加拉国、贝宁、巴西、喀麦隆、中国、智利、哥伦比亚、塞浦路斯、加纳、希腊、印度、象牙海岸、日本、利比里亚、马来西亚、墨西哥、摩洛哥、荷兰、尼日利亚、巴基斯坦、菲律宾、南非、韩国、西班牙、中国台湾、泰国和多哥等。

  2006年,欧委会收到拜耳关于氟苯虫酰胺的登记申请;当年宣布登记资料完成,希腊是其文件起草国。2011年,氟苯虫酰胺在欧盟的临时登记延长至2013年7月31日。2013年,又延长临时登记至2015年4月30日。2014年,欧委会批准正式登记氟苯虫酰胺;2014年9月1日,氟苯虫酰胺作为新有效成分被列入欧盟农药登记条例(1107/2009)已登记有效成分名单,有效期至2024年8月31日。

  2007年,日本农药株式会社在日本登记和上市了氟苯虫酰胺,商品名为Phoenix,用于茶树、蔬菜、果树和棉花等,防治鳞翅目害虫。同年,氟苯虫酰胺还在印度、巴基斯坦、智利、巴西和菲律宾等国取得登记。

  2008年,美国EPA登记了拜耳的氟苯虫酰胺;同年,在韩国取得登记;在中国取得临时登记,于2011年3月24日正式登记了96%氟苯虫酰胺原药。

  2009年,拜耳在澳大利亚和墨西哥登记和上市了氟苯虫酰胺。

  2011年,拜耳在阿根廷上市了氟苯虫酰胺产品Belt,用于大豆、番茄、棉花和烟草等。

  2013年,拜耳在贝宁、喀麦隆、加纳、象牙海岸、利比里亚、尼日利亚和多哥上市了Tihan 175 O-TEQ(氟苯虫酰胺+螺虫乙酯),用于棉花。

  2014年,象牙海岸批准登记了拜耳的复配杀虫剂Belt Expert 480 SC(氟苯虫酰胺+噻虫啉),用于防治鳞翅目害虫和刺吸式口器害虫。

  2016年,印度Insecticides India公司与日本农药株式会社达成协议,在印度上市了日本农药的氟苯虫酰胺产品Suzuka。

  已登记的剂型主要有:悬浮剂、微乳剂、水分散粒剂、可湿性粉剂、超低容量液剂、悬乳剂和乳油等;主要与螺虫乙酯、阿维菌素、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐、杀虫单、噻嗪酮、毒死蜱、噻虫啉、己唑醇、吡蚜酮、丙溴磷等复配。

  市 场

  2001年,日本农药和拜耳合作,共同推进氟苯虫酰胺的市场。2007年,拜耳首先上市了氟苯虫酰胺产品Belt。目前,氟苯虫酰胺已在全球许多国家销售,包括阿根廷、澳大利亚、孟加拉国、贝宁、巴西、喀麦隆、中国、智利、哥伦比亚、塞浦路斯、加纳、希腊、印度、象牙海岸、日本、利比里亚、马来西亚、墨西哥、摩洛哥、荷兰、尼日利亚、巴基斯坦、菲律宾、南非、韩国、西班牙、中国台湾、泰国和多哥等。美国市场则因为环境风险而中断,中国则禁止在水稻使用。

  氟苯虫酰胺2007年上市;2011年的全球销售额即达1.50亿美元;2012年,氟苯虫酰胺的销售额升至2.30亿美元;2013年,氟苯虫酰胺的全球销售额同比增长了93.5%,达4.45亿美元;2014年,全球销售额增至5.30亿美元(由于巴西棉铃虫暴发),达到历史峰值水平;2015年,氟苯虫酰胺的全球销售额同比下降了9.4%,为4.80亿美元;2016年,氟苯虫酰胺的全球销售额4.40亿美元。

  拉丁美洲是氟苯虫酰胺的主要市场,其次为亚洲。2015年,氟苯虫酰胺在拉美的销售额为2.45亿美元,占总市场的51.1%;其在亚洲的销售额为1.11亿美元,占总市场的23.2%。

  巴西是氟苯虫酰胺的第一大国家市场,其后依次为:印度、中国、美国和日本等。2015年,氟苯虫酰胺在巴西的销售额为2.28亿美元,占全球市场的47.7%;在印度的销售额为0.39亿美元,占全球市场的8.2%;中国和美国分列第三和第四位,所占份额分别为5.3%和4.1%。

  大豆是氟苯虫酰胺的第一大用药作物,2015年,大豆、棉花、玉米、水稻的销售额分别为2.01、0.44、0.23和0.12亿美元,其市场份额分别为41.8%,9.1%,4.7%和2.5%,“其他/非作物”也占据了氟苯虫酰胺较大的权重,2015年,该领域氟苯虫酰胺的销售额为1.32亿美元,占全球市场的27.5%。

  挑 战

  如此火热的氟苯虫酰胺于2016年却突遭波折,美国环保(EPA)撤销其在200多种作物上的登记,中国撤销其在水稻上的登记,且2018年10月1日起,中国禁止氟苯虫酰胺在水稻作物上使用。如此万众瞩目的产品为何却突然遭遇如此大的“打压”呢?

  首先,氟苯虫酰胺能够分解成更高毒性的代谢物,从而对于水生生物产生危害,进而威胁到水生食物链(尤其鱼类)。尤其对大型溞剧毒,对藻类高毒,同时该代谢物在环境中具有持久性。

  其次,氟苯虫酰胺极易使目标害虫产生抗药性,单一用药面临着较大的害虫抗性风险,且由于同样作用于昆虫的鱼尼丁受体,与氯虫苯甲酰胺存在着产生交互抗性的风险。

  最后,对于我国来说,水稻是我国的传统作物,已经有大量的登记用于水稻的害虫防治,防治水稻二化螟的产品多达760个,登记防治稻纵卷叶螟的产品多达900个。在如此登记背景下,无论是氯虫苯甲酰胺还是新烟碱类的杀虫剂,都可以完美取代氟苯虫酰胺。

  机 会

  虽然美国禁止氟苯虫酰胺的使用以及中国禁止其在水稻的使用,但是其作用机理独特,加上氟苯虫酰胺的最大市场在巴西,最大的应用作物为大豆,所以这个波折对其市场影响并不太大。在如此萧条的环境下,双酰胺类杀虫剂的销售额却仍一路增长,笔者认为氟苯虫酰胺会有一定的市场份额。


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